Orlistat: giải pháp giảm cân từ góc nhìn khoa học

Nhiều người mắc chứng béo phì và thừa cân có xu hướng lựa chọn thuốc giảm cân cho quá trình điều trị của mình vì đây là phương pháp đơn giản, được sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống lành mạnh và vận động thể lực để đạt được kết quả giảm cân nhanh chóng hơn. Trong số các loại thuốc giảm cân hiện đang lưu hành trên thị trường, orlistat là một trong những sản phẩm được FDA Hoa Kỳ phê duyệt để điều trị béo phì. Vậy orlistat có công dụng gì và được chỉ định sử dụng trong những trường hợp nào? Hãy cùng MedFit tìm hiểu những thông tin chi tiết về orlistat trong bài viết dưới đây nhé!

Orlistat là thuốc gì?

Orlistat, còn được biết đến với tên gọi tetrahydrolipstatin, là một dẫn xuất bão hòa của lipstatin. Được phát triển bởi Hoffmann-La Roche vào năm 1983, orlistat là một hợp chất đơn giản và ổn định hơn so với lipstatin. Ban đầu, orlistat được nghiên cứu như một phương pháp điều trị rối loạn lipid máu, nhưng các nhà nghiên cứu nhận thấy rằng thuốc này giúp giảm hấp thu năng lượng từ thực phẩm, dẫn đến việc orlistat được sử dụng trong điều trị béo phì. Đây là chất ức chế lipase đường uống duy nhất được FDA Hoa Kỳ phê duyệt cho điều trị béo phì. Trên thị trường, thuốc này được biết đến với các tên thương mại là Xenical và Alli.

Cơ chế hoạt động của orlistat

Orlistat là một thuốc giảm cân hoạt động bằng cách ức chế men lipase trong hệ tiêu hóa. Men lipase chủ yếu có nguồn gốc từ tuyến tụy và đóng vai trò quan trọng trong việc tiêu hóa chất béo từ thực phẩm. Ngoài tuyến tụy, một lượng nhỏ men lipase cũng được tiết ra từ dạ dày, tá tràng, gan và lưỡi.

Orlistat liên kết cộng hóa trị với các gốc serine ở vị trí hoạt động của lipase làm cho enzyme này không hoạt động. Sự bất hoạt này ngăn cản quá trình thuỷ phân chất béo, dẫn đến giảm sự hấp thụ acid béo tự do và lượng calo từ thực phẩm vào cơ thể. Sử dụng orlistat cùng với chế độ ăn uống hợp lý và tập luyện thể thao có thể hỗ trợ giảm cân hiệu quả.

Ngoài ra, orlistat cũng đã được chứng minh là có thể làm giảm đáng kể nồng độ acid uric huyết thanh ở bệnh nhân trưởng thành, giúp cải thiện sức khỏe tổng thể.

Dược động học của orlistat

Hấp thu: orlistat không được hấp thu vào hệ tuần hoàn. Thuốc chủ yếu hoạt động tại ruột non để ức chế enzyme lipase, giúp giảm hấp thu chất béo từ thức ăn.

Phân bố: vì không được hấp thu vào máu, vấn đề phân bố trong mô là không đáng kể. Orlistat tập trung tại ruột nơi nó thực hiện tác dụng ức chế enzyme lipase.

Chuyển hóa: orlistat không trải qua quá trình chuyển hóa trong cơ thể.

Thải trừ: orlistat được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng không đổi, một lượng nhỏ thuốc được bài tiết qua nước tiểu.

Tương tác với thức ăn: orlistat hiệu quả nhất khi sử dụng cùng chế độ ăn giàu chất béo. Với chế độ ăn ít chất béo, hiệu quả của thuốc có thể giảm.

Chỉ định và chống chỉ định của orlistat

Chỉ định

• Điều trị béo phì: orlistat được chỉ định giảm cân cho người trưởng thành và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên.
• Duy trì cân nặng: sau khi đạt được mục tiêu giảm cân, orlistat có thể được tiếp tục sử dụng để duy trì cân nặng, giảm nguy cơ tăng cân trở lại.
• Hỗ trợ điều trị các bệnh liên quan đến béo phì: orlistat có thể được chỉ định cho bệnh nhân béo phì có nguy cơ cao mắc các bệnh liên quan như đái tháo đường típ 2, bệnh lý tim mạch và tăng huyết áp nhằm cải thiện các yếu tố nguy cơ này.

Chống chỉ định

• Dị ứng với orlistat: không dùng cho những người đã có phản ứng dị ứng với thuốc.
• Rối loạn hấp thu mạn tính: tránh sử dụng ở bệnh nhân có rối loạn hấp thu do có thể làm tình trạng nặng hơn.
• Bệnh gan nặng: không dùng cho người có bệnh gan nặng do nguy cơ tổn thương gan.
• Suy thận nghiêm trọng: cần thận trọng với bệnh nhân suy thận nghiêm trọng.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: không khuyến cáo dùng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

Hiệu quả giảm cân của orlistat

Orlistat đã được chứng minh là hiệu quả trong việc hỗ trợ giảm cân khi kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục thường xuyên. Sự giảm cân có thể bắt đầu trong vòng 2 tuần sau khi sử dụng thuốc, hiệu quả giảm cân có ý nghĩa thống kê thường thấy sau ít nhất 2 tháng điều trị.

• Giảm cân: sau 6 tháng sử dụng orlistat, mức giảm cân trung bình là khoảng 5,6kg, trong khi nhóm dùng giả dược chỉ giảm khoảng 2,4kg.
• Tác động lên chỉ số sức khỏe: orlistat giúp giảm chỉ số BMI, chu vi vòng eo và mức cholesterol toàn phần.
• Giảm tỷ lệ mắc bệnh đái tháo đường típ 2: đối với bệnh nhân có rối loạn dung nạp glucose, orlistat giúp giảm tỷ lệ mắc bệnh đái tháo đường típ 2 là 18,8%, thấp hơn so với 28,8% ở nhóm dùng giả dược.

Hiệu quả khi sử dụng orlistat đơn trị liệu: sử dụng orlistat đơn độc mà không kết hợp với thay đổi lối sống như chế độ ăn uống và tập thể dục có thể không đạt được hiệu quả giảm cân tối ưu. Một số nghiên cứu cho thấy mặc dù orlistat có tác dụng giảm cân, hiệu quả này thường không đủ cao nếu không có sự hỗ trợ từ chế độ dinh dưỡng và tập luyện.

Hiệu quả khi kết hợp orlistat với chế độ dinh dưỡng và tập thể dục: orlistat khi được kết hợp cùng với chế độ ăn kiêng và tập thể dục đã cho thấy hiệu quả giảm cân cao hơn so với khi chỉ dùng giả dược. Theo nghiên cứu, mức giảm cân trung bình ở bệnh nhân sau 6 tháng sử dụng orlistat cùng với chế độ ăn kiêng và tập thể dục là khoảng 5,6kg, trong khi nhóm sử dụng giả dược chỉ giảm khoảng 2,4kg.

Lưu ý khi dùng orlistat

Cách dùng và liều lượng

• Liều lượng: uống thuốc theo đúng chỉ định của Bác sĩ để đảm bảo hiệu quả giảm cân tối ưu.
• Trong trường hợp quên liều: nếu quên một liều, không nên uống gấp đôi liều sau đó. Bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc vào thời điểm kế tiếp. Việc dùng thuốc đều đặn giúp duy trì hiệu quả điều trị.

Tính an toàn và tác dụng phụ

Tính an toàn

Orlistat được coi là an toàn khi sử dụng ngắn hạn, nhưng dữ liệu về hiệu quả và tác dụng phụ khi sử dụng lâu dài còn hạn chế. Việc dùng orlistat đơn độc không phải là lựa chọn điều trị ưu tiên cho béo phì và thường chỉ được khuyến nghị như một phần trong kế hoạch giảm cân toàn diện.

Tác dụng phụ

• Tiêu hóa: tác dụng phụ thường gặp bao gồm phân có mỡ, tiêu chảy, đau bụng và nứt hậu môn. Những triệu chứng này xảy ra do orlistat giảm hấp thu chất béo trong thực phẩm. Để giảm thiểu tác dụng phụ, nên tuân theo chế độ ăn ít chất béo và sử dụng vitamin tổng hợp chứa các vitamin tan trong dầu như vitamin A, D, E và K.

• Tổn thương gan: orlistat có thể làm tăng chỉ số aminotransferase trong máu, trong một số trường hợp hiếm có thể gây viêm gan cấp tính. Theo dõi chức năng gan định kỳ là cần thiết để phát hiện sớm và xử lý kịp thời.
• Loãng xương: orlistat có thể ảnh hưởng đến hấp thu calci và vitamin D, làm tăng nguy cơ loãng xương. Mặc dù một số nghiên cứu cho thấy không có thay đổi đáng kể về mật độ xương sau một năm điều trị, việc bổ sung vitamin D và calci vẫn nên được cân nhắc để bảo vệ sức khỏe xương.

• Tác dụng phụ ít gặp: rối loạn kinh nguyệt, tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiểu và tiểu không tự chủ.

Sử dụng thuốc trên nhóm bệnh nhân đặc biệt

• Suy gan: cần thận trọng khi kê orlistat cho bệnh nhân bị tắc ống mật và có kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường.
• Suy thận: orlistat được coi là an toàn khi sử dụng ở bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, cần thận trọng với bệnh nhân suy thận nghiêm trọng.
• Phụ nữ mang thai: orlistat không được sử dụng nếu bệnh nhân đang mang thai, do đó, bệnh nhân đang điều trị bằng orlistat nên được tư vấn về tầm quan trọng của biện pháp tránh thai.
• Phụ nữ cho con bú: orlistat được hấp thu tối thiểu vào cơ thể và được phát hiện chỉ một lượng nhỏ trong sữa mẹ. Tuy nhiên, orlistat ức chế sự hấp thu các vitamin tan trong dầu (vitamin A, D, E và K), vì vậy các bà mẹ đang cho con bú không nên sử dụng orlistat.
• Trẻ em: orlistat được FDA Hoa Kỳ chấp thuận để điều trị lâu dài bệnh béo phì ở trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
• Bệnh nhân trên 65 tuổi: orlistat được FDA Hoa Kỳ chấp thuận ở những bệnh nhân lớn tuổi mắc bệnh béo phì.

Các thuốc khác điều trị béo phì

Ngoài orlistat, có 5 loại thuốc khác đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt để điều trị béo phì, bao gồm:

• Liraglutide (Saxenda): hoạt động bằng cách tăng cảm giác no và giảm cảm giác thèm ăn.
• Naltrexone-bupropion (Contrave): kết hợp hai loại thuốc để tác động lên hệ thần kinh trung ương và ngoại biên, giúp giảm cảm giác thèm ăn và tăng cảm giác no.
• Phentermine-topiramate (Qsymia): tác động lên hệ thần kinh trung ương và ngoại biên, giảm cảm giác thèm ăn cũng như lượng calo tiêu thụ.
• Semaglutide (Wegovy): là thuốc mới, có tác dụng mạnh mẽ trong việc giảm cân nhờ cơ chế tác động vào hệ tiêu hóa và thần kinh trung ương tương tự GLP-1.
• Tirzepatide (Zepbound): là thuốc mới hiện đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt, có cơ chế hoạt động tương tự như GLP-1 và GIP.

Như vậy, bên cạnh orlistat còn có các loại thuốc giảm cân khác đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt. Có thể phân nhóm các thuốc này dựa trên cơ chế giúp giảm cân, được trình bày như sau:

• Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương nhằm làm giảm cảm giác thèm ăn: phentermine, lorcaserin, naltrexone-bupropion và semaglutide.
• Thuốc tác động lên hệ thần kinh ngoại biên, làm giảm hấp thu chất béo từ thực phẩm: orlistat.
• Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: phentermine-topiramate và naltrexone-bupropion.

Mỗi loại thuốc đã được liệt kê ở trên đều có cơ chế và tác dụng riêng biệt để hỗ trợ cho việc giảm cân. Để chọn lựa phương pháp điều trị phù hợp và an toàn, người bệnh nên tham khảo ý kiến Bác sĩ để được hướng dẫn và kê toa chính xác với tình trạng bệnh lý của bản thân.

Orlistat là một lựa chọn được FDA Hoa Kỳ phê duyệt để hỗ trợ điều trị béo phì nhưng chỉ đạt hiệu quả cao nhất khi kết hợp cùng chế độ ăn uống hợp lý và lối sống lành mạnh. Việc dùng orlistat đơn thuần mà không thay đổi thói quen sinh hoạt thường khó mang lại kết quả giảm cân tối ưu. Để có được phác đồ điều trị phù hợp và an toàn, hãy tham khảo ý kiến của các Bác sĩ chuyên khoa tại MedFit, nơi cung cấp dịch vụ tư vấn giảm cân toàn diện, giúp bạn đạt được mục tiêu sức khỏe bền vững và hiệu quả.

Tài liệu tham khảo

1. Bansal AB, Patel P, Al Khalili Y. “Orlistat“. [Updated 2024 Feb 14]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan-
2. Jain SS, Ramanand SJ, et al. “Evaluation of efficacy and safety of orlistat in obese patients“. Indian J Endocrinol Metab. 2011 Apr;15(2):99-104. doi: 10.4103/2230-8210.81938. PMID: 21731866; PMCID: PMC3125014
3. Heck AM, Yanovski JA, Calis KA. “Orlistat, a new lipase inhibitor for the management of obesity“. Pharmacotherapy. 2000 Mar;20(3):270-9. doi: 10.1592/phco.20.4.270.34882. PMID: 10730683; PMCID: PMC6145169
4. LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. “Orlistat“. [Updated 2020 Jun 4]
5. Gotfredsen A, Westergren Hendel H, Andersen T. “Influence of orlistat on bone turnover and body composition“. Int J Obes Relat Metab Disord. 2001 Aug;25(8):1154-60. doi: 10.1038/sj.ijo.0801639. PMID: 11486790
6. Mancini MC, Halpern A. “Orlistat in the prevention of diabetes in the obese patient“. Vasc Health Risk Manag. 2008;4(2):325-36. doi: 10.2147/vhrm.s6808. PMID: 18561508; PMCID: PMC2496972