Tất cả những gì cần biết về thuốc giảm cân naltrexon/bupropion (Contrave)

Tại Hoa Kỳ, nơi béo phì là một vấn đề y tế công cộng nghiêm trọng, nhiều loại thuốc đã được phát triển để hỗ trợ kiểm soát cân nặng. Trong số đó, naltrexon/bupropion (tên thương mại Contrave) là một trong những thuốc giảm cân cổ điển, đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt và sử dụng rộng rãi. Với cơ chế tác động lên cả trung khu kiểm soát cảm giác thèm ăn và hệ thống khen thưởng của não, thuốc thường được chỉ định phối hợp cùng chế độ ăn giảm calo và tăng cường vận động. Bài viết sẽ giúp người đọc hiểu rõ về thành phần, cơ chế tác dụng và những lưu ý khi sử dụng Contrave trong kiểm soát cân nặng.

Naltrexon/bupropion là gì?

Naltrexon và bupropion là hai hoạt chất được kết hợp trong thuốc giảm cân có tên thương mại là Contrave, được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào năm 2014 để hỗ trợ kiểm soát cân nặng ở người lớn thừa cân, béo phì:

• Naltrexon: là một chất đối kháng opioid, thường được sử dụng trong điều trị nghiện rượu và nghiện opioid. Naltrexon giúp ngăn chặn các thụ thể opioid trong não, những thụ thể này vốn liên quan đến cảm giác thỏa mãn khi ăn uống, đặc biệt là khi tiêu thụ thực phẩm giàu đường, chất béo. Khi các thụ thể này bị chặn lại, người dùng sẽ cảm thấy bớt thỏa mãn sau khi ăn, từ đó giúp giảm động lực ăn uống không kiểm soát.

• Bupropion: là một loại thuốc chống trầm cảm và hỗ trợ cai thuốc lá. Bupropion tác động lên các chất dẫn truyền thần kinh như dopamine và norepinephrine – là hai chất giúp cải thiện tâm trạng, động lực và kiểm soát hành vi. Nhờ đó, bupropion giảm cảm giác thèm ăn, giúp người dùng dễ kiểm soát lượng thức ăn tiêu thụ hàng ngày.

Naltrexon/bupropion kiểm soát cân nặng như thế nào?

Kết hợp hai hoạt chất này giúp tác động đồng thời lên vùng dưới đồi (hypothalamus) – trung tâm điều khiển cảm giác đói, no và hệ viền (limbic system) – trung tâm điều khiển cảm xúc và phần thưởng trong não bộ:

• Bupropion: kích thích giải phóng dopamine và norepinephrine tại vùng dưới đồi, giúp giảm cảm giác đói, tăng cảm giác no và cải thiện tâm trạng khi thực hiện chế độ ăn giảm calo.
• Naltrexon: ức chế các thụ thể opioid tại hệ viền, làm giảm cảm giác thỏa mãn sau khi ăn, từ đó giảm thói quen ăn uống theo cảm xúc hoặc ăn quá mức vì “ngon miệng”.

Nếu dùng bupropion đơn lẻ, người dùng có thể giảm cảm giác đói nhưng vẫn còn cảm giác thỏa mãn khi ăn, dễ dẫn đến việc ăn lại sau đó. Ngược lại, nếu chỉ dùng naltrexon, hiệu quả giảm cảm giác đói không rõ rệt. Chính vì vậy, sự kết hợp cả hai giúp hỗ trợ giảm cân toàn diện hơn bằng cách:

• Làm giảm cảm giác đói và thèm ăn.
• Kiểm soát cảm giác hài lòng khi ăn uống.
• Ổn định cảm xúc, giảm ăn uống theo cảm xúc tiêu cực.
• Từ đó giảm tổng lượng calo nạp vào, hỗ trợ quá trình giảm cân hiệu quả hơn khi kết hợp với chế độ ăn uống lành mạnh và vận động thể chất.

Sự phối hợp này không chỉ giúp giảm cơn thèm ăn và lượng thực phẩm tiêu thụ mà còn giúp ổn định cảm xúc, hạn chế tình trạng ăn uống vô độ do căng thẳng hoặc buồn chán – một yếu tố thường gặp ở người thừa cân, béo phì.

Hiệu quả trong giảm cân của thuốc naltrexon/bupropion

Nhiều nghiên cứu lâm sàng đã ghi nhận hiệu quả rõ rệt của thuốc naltrexon/bupropion (tên thương mại là Contrave) trong hỗ trợ giảm cân ở người trưởng thành có thừa cân hoặc béo phì.

Một trong những nghiên cứu lớn nhất được thực hiện là chương trình COR (Contrave Obesity Research) bao gồm hai nghiên cứu chính là COR-I và COR-II. Hai nghiên cứu này được công bố trên tạp chí The Lancet của tác giả Greenway và cộng sự, thực hiện trên gần 2.000 người trưởng thành có béo phì hoặc thừa cân kèm theo bệnh nền.

Những người tham gia được chia thành hai nhóm, một nhóm sử dụng thuốc Contrave kết hợp chế độ ăn giảm calo và luyện tập, nhóm còn lại sử dụng giả dược cũng kết hợp chế độ ăn và luyện tập giống nhau.

Sau 56 tuần, kết quả cho thấy nhóm dùng Contrave giảm trung bình từ 5-10% trọng lượng cơ thể, trong khi nhóm dùng giả dược chỉ đạt mức giảm khoảng 1-2%. Đặc biệt, gần một nửa số người dùng Contrave đạt được mức giảm ít nhất 5% cân nặng, một con số có ý nghĩa lâm sàng trong việc cải thiện sức khỏe tim mạch, kiểm soát đường huyết và giảm nguy cơ biến chứng do béo phì. Nghiên cứu cũng chỉ ra rằng hiệu quả này rõ rệt hơn ở những người kiên trì sử dụng thuốc kết hợp thay đổi lối sống lành mạnh.

Ngoài các nghiên cứu ban đầu, một phân tích tổng hợp được công bố trên tạp chí Diabetology & Metabolic Syndrome của tác giả Alemayehu và cộng sự vào năm 2024 cũng đánh giá hiệu quả của bupropion đơn lẻ so với khi kết hợp với naltrexon. Kết quả cho thấy bupropion khi dùng một mình có thể giúp giảm từ 2-4% trọng lượng cơ thể. Tuy nhiên, khi kết hợp với naltrexon, mức giảm cân tăng lên từ 5-10%, đồng thời giúp kiểm soát cơn thèm ăn và hành vi ăn uống tốt hơn. Phân tích này một lần nữa khẳng định sự phối hợp của hai thành phần là lựa chọn hiệu quả hơn so với dùng đơn lẻ.

Bên cạnh các kết quả nghiên cứu, nhiều chuyên gia y khoa cũng đưa ra những đánh giá tích cực về Contrave. Theo Harvard Health Publishing, Contrave được coi là một trong những lựa chọn hợp lý cho người béo phì khi sử dụng đúng chỉ định và có sự giám sát của Bác sĩ. Tuy nhiên, thuốc không mang lại hiệu quả nếu người dùng kỳ vọng vào một giải pháp giảm cân cấp tốc mà không kết hợp chế độ ăn uống và tập luyện khoa học.

Tóm lại, naltrexon/bupropion mang lại hiệu quả giảm cân trung bình từ 5-10% trọng lượng cơ thể khi kết hợp với thay đổi lối sống. Đây là mức giảm cân được chứng minh là đủ để cải thiện đáng kể sức khỏe chuyển hóa và giảm nguy cơ bệnh lý liên quan đến béo phì. Tuy nhiên, hiệu quả này không xảy ra ngay lập tức mà đòi hỏi sự kiên trì và cần có sự theo dõi y tế để đảm bảo an toàn trong suốt quá trình sử dụng.

Đối tượng phù hợp để sử dụng naltrexon/bupropion

Thuốc naltrexon/bupropion (Contrave) được chỉ định dành cho người lớn có béo phì hoặc thừa cân kèm theo các bệnh lý liên quan đến cân nặng. Theo hướng dẫn từ FDA Hoa Kỳ, thuốc được chỉ định cho những người có chỉ số khối cơ thể (BMI) ≥ 30kg/m². Ngoài ra, những người có BMI ≥ 27kg/m² cũng có thể được kê thuốc nếu đang gặp ít nhất một vấn đề sức khỏe liên quan đến cân nặng như tăng huyết áp, đái tháo đường típ 2 hoặc rối loạn lipid máu.

Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc cần được Bác sĩ chuyên khoa đánh giá kỹ lưỡng và kê toa, tuyệt đối không tự ý sử dụng mà không có chỉ định. Bên cạnh việc dùng thuốc, người bệnh cần kết hợp đồng thời chế độ ăn giảm calo và tăng cường hoạt động thể chất để đạt hiệu quả giảm cân tối ưu và duy trì sức khỏe lâu dài.

Chống chỉ định của naltrexon/bupropion

Dù được FDA Hoa Kỳ phê duyệt cho một số đối tượng béo phì, naltrexon/bupropion không phù hợp cho tất cả mọi người:

• Thuốc chống chỉ định tuyệt đối đối với những người có tiền sử động kinh hoặc từng lên cơn co giật, vì bupropion có thể làm tăng nguy cơ co giật nghiêm trọng.
• Những người đang bị rối loạn ăn uống như chán ăn tâm thần (anorexia nervosa) hoặc ăn vô độ (bulimia nervosa) cũng không được khuyến cáo sử dụng, bởi vì những tình trạng này vốn đã làm tăng nguy cơ rối loạn điện giải và co giật.
• Ngoài ra, thuốc cũng chống chỉ định cho người đang sử dụng hoặc vừa ngưng sử dụng các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) trong vòng 14 ngày gần đây. Sự kết hợp này có thể gây ra các phản ứng nghiêm trọng như tăng huyết áp đột ngột.
• Người có huyết áp cao chưa kiểm soát tốt cũng không nên dùng thuốc, bởi vì naltrexon/bupropion có thể làm tăng huyết áp và nhịp tim, làm nặng thêm tình trạng bệnh lý tim mạch.
• Thuốc cũng không được khuyến cáo cho những người đang nghiện rượu nặng, đang trong quá trình cai nghiện opioid hoặc đang dùng thuốc chứa opioid. Việc dùng naltrexon trong những trường hợp này có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện nghiêm trọng, ảnh hưởng đến sức khỏe tổng thể.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú cũng không nên sử dụng thuốc này, do chưa có đủ dữ liệu chứng minh tính an toàn cho thai nhi và trẻ nhỏ.
• Ngoài ra, người dưới 18 tuổi không được chỉ định dùng thuốc này vì chưa có nghiên cứu đầy đủ về hiệu quả và độ an toàn trên nhóm đối tượng này.

Vì vậy, trước khi bắt đầu sử dụng naltrexon/bupropion, người dùng cần được Bác sĩ đánh giá tiền sử bệnh lý, tình trạng sức khỏe hiện tại và các loại thuốc đang sử dụng để đảm bảo an toàn tối đa.

Liều dùng của naltrexon/bupropion

Việc sử dụng naltrexon/bupropion (Contrave) cần tuân thủ một lịch trình tăng liều dần trong 4 tuần đầu tiên để cơ thể thích nghi và giảm thiểu tác dụng phụ. Mỗi viên thuốc chứa 8mg naltrexon và 90mg bupropion. Liều dùng được khuyến nghị như sau:

• Tuần 1: uống 1 viên vào buổi sáng.
• Tuần 2: uống 1 viên vào buổi sáng và 1 viên vào buổi tối.
• Tuần 3: uống 2 viên vào buổi sáng và 1 viên vào buổi tối.
• Tuần 4 và sau đó: uống 2 viên vào buổi sáng và 2 viên vào buổi tối, đạt tổng liều tối đa 4 viên/ngày (tương đương 32mg naltrexon và 360mg bupropion).

Thuốc nên được uống nguyên viên, không nhai, nghiền hoặc bẻ nhỏ và nên uống vào cùng thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định trong cơ thể. Tránh uống thuốc cùng bữa ăn nhiều chất béo, vì điều này có thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu và tăng nguy cơ tác dụng phụ, đặc biệt là co giật.

Sau 12 tuần sử dụng ở liều duy trì, nếu người dùng không giảm ít nhất 5% trọng lượng cơ thể so với ban đầu, nên ngừng điều trị vì khả năng đạt được hiệu quả giảm cân đáng kể là thấp.

Đối với những người có vấn đề về gan hoặc thận, liều dùng cần được điều chỉnh. Cụ thể, với suy gan mức độ trung bình hoặc suy thận mức độ trung bình đến nặng, liều tối đa là 1 viên vào buổi sáng và 1 viên vào buổi tối. Thuốc không được khuyến cáo cho người bị suy gan nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối.

Việc tuân thủ đúng liều lượng và lịch trình dùng thuốc là rất quan trọng để đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm thiểu nguy cơ tác dụng phụ. Người dùng nên thường xuyên tái khám để Bác sĩ theo dõi tiến triển và điều chỉnh phác đồ điều trị khi cần thiết.

Tác dụng phụ của naltrexon/bupropion

Mặc dù được chứng minh có hiệu quả hỗ trợ giảm cân, naltrexon/bupropion vẫn có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn trong quá trình sử dụng.

Tác dụng phụ thường gặp

• Những tác dụng phụ thường gặp nhất bao gồm buồn nôn, khiến người dùng cảm thấy khó chịu vào những ngày đầu dùng thuốc.
• Ngoài ra, một số người có thể gặp tình trạng táo bón, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ hoặc khô miệng.

Những triệu chứng này thường ở mức độ nhẹ đến trung bình và có thể giảm dần sau một thời gian sử dụng, khi cơ thể đã thích nghi với thuốc.

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Ở một số trường hợp hiếm gặp, thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng:

• Một trong những nguy cơ đáng lo ngại là tăng huyết áp và nhịp tim nhanh, đặc biệt nếu người dùng đã có tiền sử cao huyết áp chưa kiểm soát tốt.
• Ngoài ra, naltrexon/bupropion có thể làm tăng nguy cơ co giật, nhất là ở những người có tiền sử động kinh hoặc sử dụng liều không đúng hướng dẫn.
• Bên cạnh đó, thuốc cũng được cảnh báo có thể ảnh hưởng đến tâm trạng và hành vi, bao gồm các biểu hiện như lo âu, trầm cảm hoặc ý nghĩ tự tử ở một số người dùng.
• Những phản ứng dị ứng nghiêm trọng tuy hiếm nhưng vẫn có thể xảy ra, biểu hiện qua nổi mề đay, sưng mặt hoặc khó thở.

Chính vì những rủi ro tiềm ẩn này, người sử dụng cần được theo dõi chặt chẽ bởi Bác sĩ chuyên khoa trong suốt quá trình điều trị. Nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu bất thường nào, người dùng cần ngưng thuốc và liên hệ ngay với Bác sĩ để được xử lý kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng thuốc naltrexon/bupropion

Việc sử dụng naltrexon/bupropion cần được theo dõi chặt chẽ bởi Bác sĩ chuyên khoa, đặc biệt với những người có bệnh lý nền hoặc đang dùng các loại thuốc khác:

• Thuốc cần được thận trọng sử dụng ở những người có tiền sử tăng huyết áp, dù đã được kiểm soát vì naltrexon/bupropion có thể làm tăng huyết áp và nhịp tim.
• Ngoài ra, những người đang mắc các rối loạn tâm thần như lo âu, trầm cảm hoặc đang sử dụng các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương cũng cần được Bác sĩ đánh giá kỹ lưỡng trước khi bắt đầu điều trị.

Một lưu ý đặc biệt quan trọng là không được uống rượu trong thời gian sử dụng thuốc. Rượu có thể làm tăng nguy cơ co giật – một tác dụng phụ nghiêm trọng của bupropion, nhất là khi dùng liều cao hoặc không đúng cách. Do đó, cần tránh hoàn toàn việc uống rượu trong suốt thời gian điều trị để đảm bảo an toàn.

Người dùng cần tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng và lịch trình tăng liều theo hướng dẫn của Bác sĩ. Việc tự ý tăng liều vì mong muốn giảm cân nhanh hơn hoặc giảm liều khi gặp tác dụng phụ mà không có sự đồng ý của Bác sĩ đều có thể làm giảm hiệu quả điều trị hoặc làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng không mong muốn. Việc sử dụng thuốc sai cách cũng có thể làm tăng nguy cơ tái tăng cân sau khi ngưng thuốc.

 

Các câu hỏi thường gặp về thuốc giảm cân naltrexon/bupropion (Contrave)

Mặc dù đã có nhiều nghiên cứu và khuyến nghị từ các tổ chức y tế, thực tế vẫn còn không ít người băn khoăn về hiệu quả, cách dùng cũng như mức độ an toàn của thuốc giảm cân naltrexon/bupropion. Dưới đây là những câu hỏi thường gặp giúp giải đáp các thắc mắc phổ biến trước khi cân nhắc sử dụng loại thuốc này:

Thuốc naltrexon/bupropion (Contrave) là một trong những lựa chọn hỗ trợ giảm cân đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt, mang lại hiệu quả khi kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập luyện khoa học. Các nghiên cứu cho thấy thuốc có thể giúp giảm từ 5-10% trọng lượng cơ thể, một con số đủ để cải thiện sức khỏe chuyển hóa và giảm nguy cơ biến chứng do thừa cân, béo phì.

Tuy nhiên, thuốc không phải là giải pháp “giảm cân thần tốc” và không phù hợp cho tất cả mọi người. Việc sử dụng cần được đánh giá kỹ lưỡng, kê đơn và theo dõi bởi Bác sĩ chuyên khoa để đảm bảo hiệu quả và an toàn lâu dài.

Tại MedFit, việc kiểm soát cân nặng không dừng lại ở việc sử dụng thuốc. Đội ngũ Bác sĩ đa chuyên khoa tại MedFit xây dựng phác đồ giảm cân toàn diện, kết hợp đánh giá y khoa, dinh dưỡng, vận động và tâm lý cá nhân hóa cho từng khách hàng. Nếu bạn đang tìm kiếm một giải pháp giảm cân an toàn, có kiểm soát y khoa và không đơn độc trong hành trình thay đổi sức khỏe, hãy liên hệ MedFit ngay hôm nay để bắt đầu hành trình lấy lại vóc dáng toàn diện.

Tài liệu tham khảo

1. Mayo Clinic. Naltrexone and bupropion (oral route). [online] Available at: Naltrexone and bupropion (oral route) – Mayo Clinic [Accessed 14 June 2025]
2. U.S. Food and Drug Administration. Contrave (naltrexone HCl and bupropion HCl) extended-release tablets, for oral use. Prescribing Information. Revised October 2021. Accessed June 12, 2025. label
3. Harvard Health Publishing. FDA approves weight-loss drug Contrave. [online] Available at: FDA approves weight-loss drug Contrave – Harvard Health [Accessed 14 June 2025]
4. Sara Martin. Contrave (naltrexone/bupropion) – Uses, Side Effects, and More. [online] Available at: Contrave (naltrexone/bupropion): Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing – WebMD [Accessed 14 June 2025]
5. Early J, Whitten JS. Naltrexone/bupropion (Contrave) for weight loss. Am Fam Physician. 2015;91(8):554–556
6. National Library of Medicine. Naltrexone and Bupropion. [online] Available at: Naltrexone and Bupropion: MedlinePlus Drug Information [Accessed 14 June 2025]
7. Medscape. bupropion/naltrexone (Rx). [online] Available at: Contrave (bupropion/naltrexone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more [Accessed 14 June 2025]